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用量降到五分之一,去除率还能再上一档:巯晟二代巯基硅胶实测

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偶联反应跑完,经过水洗、萃取,料液里的钯通常还剩一两百 ppm。这一段往往只要 10% 的硅胶、2 小时搅拌,就能压到个位数。 这是我们在客户现场反复见到的现象。一代巯基硅胶在 20% 用量、4 小时条件下,钯去除率稳定在 98% 出头;要把去除率推到 99.8% 以上,得

Suzuki 偶联总不反应?10 个排查维度帮你少走弯路

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Suzuki-Miyaura 偶联是现代药物分子构建碳-碳键的基石反应,从传统小分子 API 到 PROTAC、ADC 连接子,几乎无处不在。对合成化学家而言,围绕它的困境通常只有两类:反应不转化,或转化了却杂点丛生。本文系统梳理我们在纯化一线与工艺团队交流沉淀下来的 10 个排

帕博西尼二代工艺:格氏换成Buchwald,减了步数,却把"钯残留"这道题留给了工艺组

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最近 OPRD 上一篇关于它二代商业化路线的案例(DOI: 10.1021/acs.oprd.6c00245)值得一读:辉瑞联合新加坡、印度、拉脱维亚、爱尔兰几个中心,把内部制造从三步压到两步,目标很直白——减步、缩周期、少用溶剂。 一、一代路线:便宜,但车间"嫌弃" 第一步:两个杂

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